藥學學科藥劑學專業碩士培養方案 
100702：藥劑學 

一、 學科概況 
 
      藥劑學是一門以劑型為中心研究其配制理論、處方設計、制備工藝與設備、質量控制及合理應用等多學科滲透的綜合性技術學科。隨著藥劑學的深入發展，各個研究領域越來越系統化、明朗化，逐步形成了工業藥劑學、生物藥劑學、藥物代謝動力學、藥用高分子材料學、物理藥劑學、臨床藥劑學等一系列分支學科。
 
二、 培養目標 
 
   培養具備藥劑學的基本理論知識和基本實驗技能，能在藥物制劑及其相關領域從事研究開發、工藝設計、生產技術改造、質量控制和經營管理等方面的高級科學技術人才。
三、 學習年限 
 
碩士研究生在校學習年限為三年、最長在校年限（含休學）四年。
四、 研究方向 
 
1.藥物新劑型與新制劑
2.生物藥劑學
3.臨床藥劑學
4.體內藥物代謝動力學
五、 課程設置與學分安排 
 
總學分不低于32.0學分，其中學位課不少于8門；
公共課計入總學分；
學科通開課總學分不低于6.0學分，其中學位課不少于2門，計入總學分；
專業基礎課總學分不低于3.0學分，其中學位課不少于1門，計入總學分；
方向選修課計入總學分；
專業外語計入總學分；
人文與科學素養選修課計入總學分；
必修環節計入總學分；
補本課不計入總學分；

 

六、 必修環節 
 
1、開題報告  必修，最晚于第三學期末完成。
2、學術研討和學術活動   必修，每學年作報告1次，在學期間作報告不少于2次，參加學術活動不少于  9 次。
3、實踐環節   必修，含科研實踐、醫療實踐、教學實踐和社會實踐。
七、 課程簡介及教學大綱 
 
課程簡介及教學大綱
靶向治療分子基礎與靶向藥物設計
一、課程基本情況

課程編號	035502033	開課學期	■春季學期   □秋季學期			學分	2
課程名稱	靶向治療分子基礎與靶向藥物設計
課程類型	□公共課        □學科通開課        ■專業基礎課              ■方向選修課
課程學時分配	課程學時		學時分配
	36		課堂講課	30
			課堂討論	3
			自學交流	3
課 程 負責人	倪京滿	課程團隊	強音 倪京滿
教學方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業及層次	藥學專業研究生
先修課程	生物化學、藥劑學、生物藥劑學與藥代動力學
教    材	靶向治療分子基礎與靶向藥物設計
參考書目	靶向治療分子基礎與靶向藥物設計

二、課程內容簡介
本課程以人體相關器官、組織、細胞的生理學、病理學、細胞生物學和分子生物學研究成果為基礎，應用與實例相結合，系統的講述各類靶向前體藥物與靶向給藥系統的設計策略與思路，反映國際上近年來靶向治療基礎研究和靶向藥物研究方面的成果，完整體現靶向藥物的科學和實用意義、基本知識和發展情況；本課程將生物科學與藥學相結合，詮釋靶向治療和靶向分布以及傳遞藥物的設計思想，為創新藥物與藥物新型傳遞系統設計提供參考，為從事臨床藥物治療的醫療工作者設計靶向治療方案提供依據；并在第十二章至第十四章介紹了噬菌體呈現技術、化學衍生化及重組DNA技術、人體組織切片技術的基本原理、方法和在靶向藥物研究中的應用，提供了比較前沿的化學、生物技術知識，有利于開拓思路，為藥學及其相關學科的高級研究型人才的培養，對我國靶向治療和靶向藥物研究都將起到積極的推動作用。
 
 
三、課程教學內容

第一章  緒論
第一節  靶向藥物的概念和研究進展
1. 靶向藥物的分類
第三節  靶向藥物的研究趨勢
   第四節  靶向藥物在臨床中的應用
   第五節  靶向藥物研究面臨的挑戰
（一）教學方法與學時分配
      講授
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：靶向藥物的意義、發展和現狀，。
【重點掌握】：靶向藥物的概念及分類，研究趨勢和在臨床中的應用，靶向藥物研究面臨的挑戰。
【了解】： 靶向藥物的研究進展。
 
第二章  靶向藥物的載體和體內轉運途徑
第一節  概述
1. 脂質體
1. 組成與結構
2. 理化性質
3. 體內作用特點
4. 制備
5. 作用機制和給藥途徑
6. 脂質體制劑的質量評價
2. 納米粒
1. 載體材料
2. 載藥納米粒制劑的制備
3. 體內的分布與消除
4. 載藥納米粒制劑的應用
3. 乳劑
1. 淋巴定向性
2. 乳劑的釋藥機制
3. 影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素
4. 微乳
第五節  微球
  一、微球的主要特性
  二、制備微球的載體材料
  三、微球的制備
  四、微球制劑在醫療上的應用
第六節  其他靶向藥物載體
  一、單克隆抗體和片段
  二、修飾的（血漿）蛋白
  三、可溶性聚合物
  四、脂蛋白
  五、聚合物膠束
  六、細胞載體
第七節  藥物-載體復合物的細胞內傳遞途徑
  一、被動靶向與主動靶向的比較
  二、溶酶體作為細胞靶部位
  三、細胞漿靶向傳輸
  四、細胞核靶向傳輸
  五、線粒體靶向傳輸
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      3學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹各種不同靶向藥物的傳遞載體，簡述各類靶向藥物的傳遞機制。
【重點掌握】：不同類型靶向藥物的傳遞機制。
【了解】： 各種不同靶向藥物的傳遞載體。
 
第三章  腦靶向藥物設計
第一節  中樞神經系統疾病
1. Alzheimer 病（AD）
2. Parkinson 病
3. 中樞血管疾病
4. 腦部腫瘤
5. HIV 感染
1. 血腦屏障
一、 血腦屏障及其生理基礎
二、 分子質量限制轉運
三、 P 糖蛋白（P-gp）及其他主動泵出轉運系統
2. 血腦屏障上的生理學轉運系統
1. 營養成分載體和擴散介導的攝取
2. 外排系統
3. 受體和吸附介導的攝取
第四節  基于醫療技術的腦部給藥
  一、神經外科腦靶向給藥
  二、血腦屏障的可逆開放給藥
  三、鼻腔給藥系統
  第五節  載體介導腦靶向給藥系統
  一、己糖轉運系統
  二、氨基酸轉運系統
  三、單羧酸轉運系統
  四、陽離子藥物轉運系統
  五、核苷轉運系統
  六、多肽轉運系統
第六節  納米粒腦靶向給藥系統
  一、載藥納米粒轉運入腦的可能機制
  二、納米粒腦靶向給藥系統的體外研究
  三、納米粒腦靶向給藥系統的體內研究
第七節  腦靶向前體藥物設計
  一、以磷酸酯為載體
  二、以二氫吡啶為載體
  三、其他
 第八節  單克隆抗體導向腦靶向給藥系統設計
第九節  展望
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      3學時
（二）內容及基本要求
主要內容：腦靶向治療方案和靶向藥物的設計原理，設計思路及方法，研究實例與研究進展。
【重點掌握】：腦靶向治療方案及腦靶向藥物的設計原理，設計思路與方法。
【了解】：腦靶向藥物研究實例與進展。
 
第四章  肺部靶向給藥系統
第一節  概述
第二節  呼吸器官的生理結構與功能
1. 呼吸器官的生理結構
2. 肺功能
3. 肺容積和肺通氣量
2. 藥物粒子在氣道中的沉積
1. 藥物沉積模型
2. 粒子大小與肺沉積
第四節  藥物經肺吸收與代謝
   一、影響肺部吸收的主要因素
   二、肺部酶系統
   三、多肽和蛋白藥物的經肺全身給藥
第五節  霧化原理及裝置
第六節  吸入制劑的處方
  一、噴霧劑的處方
  二、干粉吸入劑的處方
  三、多肽及蛋白類藥物制劑的處方
第七節  經血循環的肺靶向給藥系統
  一、微粒類肺被動靶向給藥系統
  二、肺靶向前體藥物
  三、肺部被動靶向安全性
  四、肺靶向基因傳遞系統  
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：肺靶向治療方案和靶向藥物的設計原理，設計思路及方法，研究實例與研究進展。
【重點掌握】：肺靶向治療方案及肺靶向藥物的設計原理，設計思路與方法。
【了解】：肺靶向藥物研究實例與進展。
 
第五章  肝靶向藥物設計
第一節  肝臟的基本結構與功能
a) 肝臟主要疾病與治療分子基礎
b) 藥物肝靶向傳遞載體
  一、微粒載體
  二、前體藥物
  三、受體介導的靶向載體
  四、具有內在抗炎活性的載體
  五、靶向至其他肝細胞的載體
第四節  治療肝腫瘤的靶向藥物設計
第五節  用于治療肝炎和肝纖維化的靶向藥物設計
  一、非甾體抗炎藥的靶向藥物設計
  二、糖皮質激素的靶向藥物設計
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
     2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：肝靶向治療方案和靶向藥物的設計原理，設計思路及方法，研究實例與研究進展。
【重點掌握】：肝靶向治療方案及肝靶向藥物的設計原理，設計思路與方法。
【了解】：肝靶向藥物研究實例與進展。
 
第六章  口服結腸靶向給藥系統設計
第一節  概述
1. 結腸的結構與功能
2. 物質在結腸中轉運
3. 藥物在結腸中的吸收
第五節  結腸靶向給藥系統的設計
    一、常規藥物
    二、多肽和蛋白質
 第五節   結腸靶向給藥系統的設計
    一、酶觸發結腸靶向給藥系統
    二、PH依賴型結腸靶向給藥系統
    三、時間依賴型結腸靶向給藥系統
    四、壓力控制釋藥結腸靶向給藥系統
    五、綜合型結腸靶向給藥系統
    六、展望
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      3學時
（二）內容及基本要求
主要內容：結腸靶向治療方案和結腸靶向藥物的設計原理，設計思路及方法，研究實例與研究進展。
【重點掌握】：各種不同結腸靶向治療方案及結腸靶向藥物的設計原理，設計思路與方法。
【了解】：結腸靶向藥物研究實例與進展。
 
第七章  腎靶向藥物設計
第一節  概述
1. 腎臟的構造和基本功能與腎靶向給藥原理
2. 藥物腎靶向的策略
1. 生物力學方法
2. 前體藥物方法
3. 大分子載體方法
3. 其他腎靶向給藥系統
1. 納米粒給藥系統
2. 脂質體給藥系統
第五節  腎靶向藥物研究展望
  一、用于腎靶向的藥物
  二、腎靶向的體內和體外模型
  三、展望 
（一）教學方法與學時分配
      講授
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹腎靶向治療方案和腎靶向藥物的設計原理，設計思路，策略及方法，研究實例與研究進展。
【重點掌握】：藥物腎靶向治療方案及腎靶向藥物的設計原理，設計思路，策略與方法。
【了解】：腎靶向藥物研究實例與進展，研究展望。
第八章  腫瘤靶向治療與腫瘤細胞靶向藥物設計
第一節  腫瘤的細胞生物學特征及治療
第二節  腫瘤靶向治療的障礙
第三節  腫瘤細胞內藥物的靶向傳遞
  一、單克隆抗體介導的腫瘤靶向藥物設計
  二、雙特異性單抗介導的腫瘤靶向治療系統
  三、前體藥物腫瘤靶向傳遞系統
  四、合成共聚物腫瘤靶向傳遞系統
  五、脂質體腫瘤靶向傳遞系統
第四節  腫瘤細胞靶向藥物的臨床研究進展
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      3學時
（二）內容及基本要求
主要內容：腫瘤靶向治療方案和腫瘤靶向藥物的設計原理，設計思路及方法，研究實例與研究進展。
【重點掌握】：腫瘤靶向藥物的設計原理，設計思路，策略與方法。
【了解】：腫瘤靶向治療方案，障礙，腫瘤靶向藥物研究實例與進展，研究展望。
 
第九章  腫瘤血管靶向治療與靶向藥物設計
第一節  概述
第二節  腫瘤生長相關的血管生長的分子調控
第三節  血管生成的檢測與模型
4. 腫瘤血管靶向治療和臨床前試驗
1. 生長因子受體靶向藥物設計
2. 內皮因子靶向藥物設計
3. 針對整合素的腫瘤血管靶向藥物設計
4. 其他靶點
（一）教學方法與學時分配
      講授
     2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：不同類型植入給藥劑型的釋藥機理及制備和應用
【重點掌握】：不同類型植入給藥劑型的釋藥機理及制備
【了解】： 實例及應用
 
第十章  血管內皮作為靶點的炎癥靶向給藥系統設計
第一節  血管內皮細胞的結構與功能
第二節  血管內皮細胞與炎癥疾病
1. 血管內皮靶向策略
2. 內皮靶向給藥系統設計
  一、針對內皮細胞上活性物質的設計
  二、抑制內皮活化的信號傳導
  三、抑制血管生成藥物
  四、炎癥治療的其他方法
第五節  血管內皮細胞靶向藥物研究方法與相關問題
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：血管內皮細胞與炎癥疾病的關系，血管內皮作為靶點的炎癥靶向給藥系統的設計思路，靶向策略，研究方法與相關問題。
【重點掌握】：血管內皮作為靶點的炎癥靶向給藥系統的設計思路，靶向策略。
【了解】：血管內皮細胞與炎癥疾病的關系，血管內皮細胞靶向藥物研究方法與相關問題。
 
第十一章  治療基因靶向傳遞系統設計 
1. 概述
1. 基因工程與基因工程藥物
2. 基因治療
3. 基因治療中基因導入方法分類
2. 一般理化導入方法
第三節  治療基因脂質體傳遞系統
第四節  治療基因納米粒傳遞系統
第五節  受體介導的治療基因傳遞系統
第六節  病毒基因載體系統
第七節  腫瘤靶向治療增殖型溶瘤腺病毒
第八節  靶向端粒酶的腫瘤基因治療
第九節  治療基因傳遞系統的方法評價與靶向性問題
第十節  治療基因載體系統的臨床前評價與靶向性問題
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      3學時
（二）內容及基本要求
主要內容：系統介紹基因工程，基因工程藥物及基因治療，基因治療傳遞系統的基本原理與構建方法。
【重點掌握】：非病毒靶向傳遞系統的構建與評價方法。
【了解】：溶瘤病毒和靶向端粒酶的腫瘤基因治療系統的新進展。
 
第十二章  噬菌體呈現技術在靶向藥物研究中的應用
第一節  概述
第二節 噬菌體呈現技術
1. 噬菌體呈現技術簡介
2. 噬菌體呈現庫
3. 制備配體的產生
4. 制備配體性能的優化和工程化
5. 噬菌體呈現技術在靶向治療手段開發中的應用和展望   
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：噬菌體呈現技術的概念，原理，在靶向藥物研究中的應用。
【重點掌握】：噬菌體呈現技術的概念及其在靶向藥物研究中的應用。
【了解】：噬菌體呈現技術的應用原理。
 
第十三章  化學衍生化及重組DNA技術在靶向藥物設計中的應用
第一節  載體的選擇
第二節  配體
第三節  治療活性藥物
第四節  影響經皮吸收的因素
1. 藥物與載體的連接
2. 重組DNA技術
第六節  重組DNA表達系統
第七節  重組DNA結合物
第八節  重組區域作為藥物靶向結合物的構建單元
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：化學衍生化及重組DNA技術的概念，原理，在靶向藥物研究中的應用。
【重點掌握】：化學衍生化及重組DNA技術的概念及其在靶向藥物研究中的應用。
【了解】：化學衍生化及重組DNA的應用原理。
 
第十四章  人組織切片在靶向藥物研究中的應用
1. 概述
2. 肝切片的制備
3. 肝切片的孵育
4. 肝切片的存活力和功能性評價
5. 藥物的體外轉運的研究
6. 肝切片在靶向藥物研究中的應用
  一、靶向藥物的分布和轉運
  二、肝靶向藥物的效應檢測
        第七節 其他器官的組織切片及展望 
 
（一）教學方法與學時分配
      講授
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：人組織切片技術的概念，原理，在靶向藥物研究中的應用。
【重點掌握】：人組織切片技術的概念，肝切片的制備與研究，人組織切片技術在靶向藥物研究中的應用。
【了解】：人組織切片的應用原理。
 
四、參考文獻
[1] 張志榮. 靶向治療分子基礎與靶向藥物設計. 北京：科學出版社. 2005.
[2]  梁秉文, 黃勝炎, 葉祖光. 新型藥物制劑處方與工藝. 北京：化學工業出版社. 2007.
 
 
 
 
 
 
藥物制劑的設計
一、課程基本情況

課程編號	035502032	開課學期	□春季學期   ■秋季學期			學分	2
課程名稱	（中文）藥物制劑的設計 （英文）Design of pharmaceutics
課程類型	□公共課        □學科通開課        □專業基礎課              ■方向選修課
課程學時分配	課程學時		學時分配
	36		課堂講課	18
			課堂討論	18
			自學交流
課 程 負責人	張曉云	課程團隊	張曉云 倪京滿 史彥斌
教學方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業及層次	藥學專業研究生
先修課程
教    材	藥物制劑的設計
參考書目	實驗設計方法、醫藥統計學、SPSS在醫藥學統計中的應用

二、課程內容簡介
藥物的劑型設計不僅需要深入研究藥物分子本身的理化性質以及體內作用機制，還必須考慮制劑處方和工藝的質量保障措施及病人的用藥習慣。本課程主要介紹在創新藥物制劑研究中開展劑型和處方設計工作的基本程序、原理、方法等，重點介紹處方前研究在制劑設計中的重要性以及正交實驗設計、均勻實驗設計、析因實驗設計及星點實驗設計及效應面優化方法等應用性研究內容，使學生能夠對實驗設計的思路、方法、數據處理及應用有一個全面的認知和了解，為以后藥物的基礎研究，實際應用及新藥的開發工作奠定良好的理論基礎和實踐基礎。
三、課程教學內容
 

 

四、參考文獻
①實驗設計方法
②醫藥統計學
③SPSS在醫藥學統計中的應用
④現代藥劑學
⑤Pharmaceutics
 
 
 
 
 
藥物代謝概論
一、課程基本情況

課程編號	035502034	開課學期	■春季學期   □秋季學期			學分	2
課程名稱	藥物代謝概論（中文） Drug Metabolism-An Introduction（英文）
課程類型	□公共課        □學科通開課        □專業基礎課              ■方向選修課
課程學時分配	課程學時		學時分配
	36		課堂講課	24
			課堂討論	9
			自學交流	3
課 程 負責人	史彥斌	課程團隊	史彥斌 倪京滿 張曉云 強音 李守唐 楊嫻
教學方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		■考試      □考查
適用專業及層次	藥學專業研究生
先修課程	有機化學、生物化學、藥理學、藥物化學、藥物分析、生物藥劑學
教    材	Human Drug Metabolism (Edited by Michael D Coleman)
參考書目	《藥物代謝學》、《生物化學》、《生物藥劑學與藥物動力學》、《藥物化學》

二、課程內容簡介
本課程主要介紹《藥物代謝概論》為生物藥劑學和藥物動力學、生物化學、藥物化學和藥理毒理學的交叉學科。是研究藥物進入機體后，通過生物轉化將原形藥物轉化成無活性物質、有毒物質或有活性物質的過程。是藥學學科進行新藥研發和藥劑學專業進行藥物及其制劑深層次研究的重要內容之一。通過本課程的學習，要求學生掌握藥物主要代謝酶、I相代謝反應及其酶抑制劑和激動劑、Ⅱ相代謝反應及其酶抑制劑和激動劑、影響代謝反應的因素、藥物代謝的研究方法、藥物代謝與毒性、藥物代謝研究在新藥研發中的作用，了解藥源性疾病、基因調控與代謝工程、蛋白結合與Ⅲ相代謝反應、常見藥物的代謝研究等內容。能應用該課程的相關知識指導新藥研究的有效性、安全性和可行性，能參與基于藥物代謝理論的新藥設計、臨床合理用藥和個體化給藥方案的制定工作。
三、課程教學內容

第一章 藥物代謝概述
（一）教學方法與學時分配：多媒體教學，3學時
（二）主要內容：藥物代謝的概念、相關術語，藥物代謝研究的發展史、研究內容、主要任務和研究目的，研究展望。
第二章 藥物代謝酶及酶動力學
第一節 藥物代謝酶
第二節 酶動力學
（一）教學方法與學時分配：多媒體教學，6學時
（二）主要內容：酶的基本概念、酶催化作用的特點、影響酶催化作用的因素、酶的分類命名，酶活性的測定，酶促反應動力學，非線性動力學參數求解。
第三章 I相代謝反應及其酶抑制劑和激動劑
第一節 I 相代謝反應
第二節 主要代謝酶及其抑制劑和誘導劑
（一）教學方法與學時分配：多媒體教學，4學時
（二）主要內容：I 相代謝反應的概念、特點及其在藥物消除過程的作用，官能團反應的類型及其關鍵酶（氧化酶、輔酶黃素蛋白、還原酶、各種轉移酶、脫羧酶、酯酶、環氧化酶等），CYP家族酶的抑制劑和誘導劑，其它酶的抑制劑和誘導劑。
第四章 Ⅱ相代謝反應及其酶抑制劑和激動劑
第一節 Ⅱ 相代謝反應
第二節 主要代謝酶及其抑制劑和誘導劑
（一）教學方法與學時分配：多媒體教學，3學時
（二）主要內容：Ⅱ相代謝反應的概念、特點及其在藥物排泄、肝腸循環過程中的作用，結合反應的類型及其關鍵酶（葡萄糖醛酸化酶、磺酸化酶、硫酸酯酶、氨基酸轉移酶、乙酰化酶、甲基化酶等）、上述酶的抑制劑及誘導劑。
第五章 影響代謝反應的因素
第一節 生物因素對代謝的影響
第二節 劑型因素對代謝的影響
第三節 聯合用藥對代謝的影響
（一）教學方法與學時分配：課堂討論，3學時
（二）主要內容：種屬差異，個體差異、年齡、性別、疾病狀態、飲食習慣、制劑工藝、給藥劑量、用藥方法、聯合用藥及藥物相互作用等。
第六章 代謝調控及代謝工程
第一節 基于基因水平的生物合成與代謝
第二節 代謝調控及其應用
（一）教學方法與學時分配：多媒體教學，3學時
（二）主要內容：分子克隆技術，生物合成途徑、代謝關鍵酶基因的分析（基因消除技術、異源表達技術）、代謝調控（反饋抑制作用和前饋激活作用）、代謝工程（基因重組技術）及其應用等。
第七章 藥物代謝的研究方法
第一節 在體研究方法
第二節 肝臟代謝方法
帶三節 微生物孵育方法
第四節 色譜-波譜技術在藥物代謝研究中的應用
（一）教學方法與學時分配：多媒體教學，5學時
（二）主要內容： 在體研究法、肝臟代謝法（肝微粒體溫孵法、肝細胞體外溫孵法、肝臟灌流技術、肝組織切片法、基因重組CYP 酶系、微透析技術）、菌種溫孵法、腸菌酶法。HPLC/MS/MS 、3H或14C-NMR在藥物代謝研究中的應用。
第八章 藥物代謝與毒性
第一節 藥物體內過程與藥物毒性
第二節 藥物代謝與藥源性疾病
（一）教學方法與學時分配：課堂討論，3學時
（二）主要內容：藥物體內過程、藥物毒副作用的內涵、可逆性毒性、不可逆性毒性、藥物代謝與藥源性疾病、藥物代謝與癌癥。
第九章 常見藥物的代謝
第一節  常見特殊藥品的代謝
第二節  其它藥物的代謝研究舉例
（一）教學方法與學時分配：課堂討論，3學時
（二）主要內容：咖啡因、乙酰水楊酸、青霉素G、手性藥物和中藥制劑的代謝等。
第十章 藥物代謝在新藥研發中的作用
第一節 利用代謝發現新藥或減少副作用
第二節 利用代謝制定合理給藥方案
第二節 避免代謝影響藥物作用
（一）教學方法與學時分配：自學交流，3學時
（二）主要內容：利用活性代謝物得到新藥，代謝活化改變藥物的動力學特性，利用藥物代謝避免藥物的蓄積副作用，利用代謝制定合理給藥方案，避免代謝影響藥物作用。
四、參考文獻
1. Michael D Coleman. Human Drug Metabolism, John Wiley & Sons, Ltd. 2005.
2. 李盛賢, 劉松梅, 趙丹丹 主編. 《生物化學》, 哈爾濱工業大學出版社, 2006年.
2. 劉建平 主編.  《生物藥劑學與藥物動力學》 (第4版) , 人民衛生出版社, 2011年.
3. 尤啟東 主編. 《藥物化學》(第2版), 化學工業出版社, 2007年.
4. 曾蘇 主編. 《藥物代謝學》, 浙江大學出版社, 2004年.
5. Russell J. Cox. Polyketides, proteins and genes in fungi: programmed nano-machines begin to reveal their secrets. Organic & Biomolecular Chemistry, 2007, 5, 2010–2026.
 
 
 
 
 
 
臨床藥理學
1. 課程基本情況

課程編號	035312031	開課學期	■春季學期   □秋季學期			學分	2
課程名稱	臨床藥理學（中文） Clinical Pharmacology（英文）
課程類型	□公共課        □學科通開課        □專業基礎課             ■方向選修課
課程學時分配	課程學時		學時分配
	36		課堂講課	28
			課堂討論	6
			自學交流	2
課 程 負責人	焦海勝	課程團隊	焦海勝、張鴻燕、邱雯
教學方式	■課堂講授    □專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業及層次	藥學專業碩士研究生
先修課程
教    材	《臨床藥理學》第三版　李家泰　人民衛生出版社
參考書目	藥物臨床試驗與GCP實用指南（第2版）　田少雷　北京大學醫學出版社 I期臨床試驗標準操作規程　王辰　人民軍醫出版社 臨床治療藥物監測的方法和應用　李金恒　人民衛生出版社

 
 
二、課程內容簡介
臨床藥理學（clinical pharmacology）是一門以基礎藥理學和臨床醫學為基礎，主要以人體為研究對象，研究藥物的治療作用、不良反應、藥物在體內的濃度變化規律等，包括臨床藥效學、臨床藥代學、新藥的臨床實驗、治療藥物監測、臨床療效評價、藥物不良反應監測及藥物的相互作用等內容。臨床藥理學的學科任務：（1）新藥的臨床研究與評價；（2）上市藥物的再評價；（3）藥物臨床試驗規范（GCP）；（3）藥物不良反應；（4）臨床藥動學；（5）治療藥物監測；（6）藥物相互作用；（7）遺傳藥理學與個體化給藥；（8）特殊人群的藥理學特點。
三、課程教學內容

臨床藥理學課程教學內容安排
 

章　節	課時
八、 緒論	2
九、 新藥的臨床研究與評價概述	2
十、 藥物臨床試驗規范	4
第四章     臨床試驗方案的設計與實施	4
第五章     上市藥物的再評價	2
第六章     遺傳藥理學與個體化給藥	4
第七章     特殊人群的藥理學特點	4
第八章     臨床藥動學	4
第九章   　藥物相互作用	2
第十章　　 治療藥物監測	6
第十一章   藥物不良反應	2

四、參考文獻
1.　臨床藥理學　第三版　李家泰　人民衛生出版社
2.　藥物臨床試驗與GCP實用指南（第2版）　田少雷　北京大學醫學出版社
3.　I期臨床試驗標準操作規程　王辰　人民軍醫出版社
4.　臨床治療藥物監測的方法和應用　李金恒　人民衛生出版社
5.　臨床藥學導論　蔣學華　人民衛生出版社
6.　臨床藥動學　Malcolm Rowland 彭彬譯　湖南科技出版社
7.　藥物相互作用基礎與臨床　劉治軍　人民衛生出版社
8.  人用藥物注冊技術要求國際協調會議指南
9.　藥物臨床試驗質量管理規范GCP
 
 
 
 
 
 
藥物轉運體的研究進展（課程名稱）
 
一、課程基本情況

課程編號	035312030	開課學期	□春季學期   ■秋季學期			學分
課程名稱	藥物轉運體的研究進展（中文） Research progress of transporter（英文）
課程類型	□公共課        □學科通開課        ■專業基礎課              方向選修課
課程學時分配	課程學時		學時分配
	54		課堂講課	14
			課堂討論	20
			自學交流	20
課 程 負責人	武新安	課程團隊	武新安
教學方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業及層次	藥學專業碩士研究生
先修課程
教    材	無
參考書目	《最新トラソスポ一タ一研究》、《口服藥物的吸收與轉運》

二、課程內容簡介
1、藥物轉運體的簡介
2、藥物轉運體與藥動學
3、藥物轉運體與藥效學
4、有關藥物轉運體目前常用的研究方法
三、課程教學內容
第一章  藥物轉運體的簡介 （8 學時）
1、藥物轉運體的概念及分類
2、藥物轉運體在體內的分布及功能
   第二章  藥物轉運體與藥動學 （16 學時）
      1、藥物轉運體對藥動學的影響
        1.1 對吸收的影響
        1.2 對分布的影響
        1.3 對排泄的影響
      2、藥物轉運體對藥物相互作用的影響
   第三章  藥物轉運體與藥效學 （24 學時）
      1、藥物對藥物轉運體的影響
      2、藥物轉運體與疾病的關系
        2.1 精神類疾病與相關轉運體
        2.2 肝臟疾病與相關轉運體
        2.3 腎臟疾病與相關轉運體
        2.4 腫瘤與相關轉運體
   第四章  藥物轉運體的常用研究方法 （6 學時）

四、參考文獻

[1] M.K. DeGorter, C.Q. Xia, J.J. Yang, and R.B. Kim.Drug Transporters in Drug Efficacy and Toxicity. Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 2012, 52: 249-273.

[2] Mizuno N, Niwa T, Yotsumoto Y, Sugiyama Y. Impact of drug transporter studies on drug discovery and development. Pharmacol Rev. 2003, 55(3):425-61.
[3] Liu JY, Thom M, Catarino CB, Martinian L, Figarella-Branger D, Bartolomei F,    
   Koepp M, Sisodiya SM. Neuropathology of the blood-brain barrier and   
   pharmaco-resistance in human epilepsy. Brain. 2012. [Epub ahead of print].
[4] Xu DH, Yan M, Li HD, Fang PF, Liu YW. Influence of P-glycoprotein on brucine transport at the in vitro blood-brain barrier. Eur J Pharmacol. 2012, [Epub ahead of print].
[5] Perdih A, Roy Choudhury A, Zuperl S, Sikorska E, Zhukov I, Solmajer T, Novi？ M. Structural analysis of a Peptide fragment of transmembrane transporter protein bilitranslocase. PLoS One. 2012, 7(6):e38967.
[6] Desmoulin SK, Wang L, Polin L, White K, Kushner J, Stout M, Hou Z, Cherian C, Gangjee A, Matherly LH. Functional Loss of the Reduced Folate Carrier Enhances the Antitumor Activities of Novel Antifolates with Selective Uptake by the Proton-coupled Folate Transporter. Mol Pharmacol. 2012, [Epub ahead of print].
[7] Skovstrup S, David L, Taboureau O, Jørgensen FS. A Steered Molecular Dynamics Study of Binding and Translocation Processes in the GABA Transporter. PLoS One. 2012;7(6):e39360
 
 
 
 
 
 

 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
課程簡介及教學大綱
藥物新制劑與新技術
一、課程基本情況

課程編號	035312029	開課學期	■春季學期   □秋季學期			學分	2
課程名稱	藥物新制劑與新技術
課程類型	□公共課        □學科通開課        ■專業基礎課              ■方向選修課
課程學時分配	課程學時		學時分配
	36		課堂講課	20
			課堂討論	13
			自學交流	3
課 程 負責人	倪京滿	課程團隊	倪京滿 強音 劉暉
教學方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業及層次	要求經過藥學專業基礎理論的學習，適合藥學專業研究生選修，通過對該課程的學習，為學生科研及開發新產品提供參考。
先修課程	藥劑學、生物藥劑學與藥代動力學
教    材	藥物新劑型與新技術
參考書目	《藥物新劑型》、《新編藥物制劑技術》、《藥物新劑型與新技術》、《藥用高分子材料與現代藥劑》

二、課程內容簡介
本課程主要面向21世紀，以國內外新制劑的研究成果和最新進展為主線，重點介紹速度性控釋、方向性控釋、時間性控釋和隨癥調控釋個體化給藥系統，其中，速度性控釋分為速溶（崩）解型速釋劑型和緩控釋劑型；方向性控釋給藥的系統的靶向機理有局部靶向、物理機械靶向、生物物理靶向、生物化學靶向、生物靶向及復合靶向等；時間性控釋給藥系統，又被稱為脈沖給藥系統，分為單次脈沖、多次脈沖及自調式脈沖；個體化給藥系統包括自調式脈沖給藥系統和智能調控給藥系統。理論與實踐相結合，應用與實例相結合，全面、系統、準確的反映國內外藥物制劑的先進經驗，同時介紹有關國內外藥物制劑生產的新技術、新材料、新設備的應用及藥品質量控制等內容，突出藥物制劑技術與研究的實用性；在本科生的藥劑學課程中，我們強調，“沒有輔料，就沒有制劑”，隨著現代藥劑的發展，因此在本課程最后一章，闡述“沒有藥用高分子材料，就沒有制劑”，將現代藥劑與生物材料學有機融合，以現代藥劑的研制創新為宗旨，以材料的特殊功能為線索，在藥劑工作者與生物材料工作者之間架起一座溝通橋梁，即為現代藥劑工作者提供新的思路，又為生物材料工作者指導研究開發發展的方向和道路。本課程對現代藥劑專業高級人才的培養，對現代制劑的研究與開發都將起到積極的推動作用。
三、課程教學內容
第一章  緒論
第一節  新劑型發展的動力
1. 臨床用藥的需要
2. 科學技術的發展
3. 新劑型的市場及價值
1. 藥物新劑型的內容
1. 速度性控釋給藥系統
2. 方向性控釋給藥系統
3. 時間性控釋給藥系統
第三節  藥物新劑型的研究
  一、設計
  二、試制
  三、質量研究
  四、問題和展望
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：藥物新劑型的內容及開展其研究的必要性。
【重點掌握】：新劑型發展方向及新劑型制劑研究的通常過程。
【了解】： 新型制劑研究的必要性及遇到的問題（第1、3節）
 
第二章  口服速釋制劑
第一節  概述
1. 水中分散型速釋制劑
2. 口腔應用型速釋制劑
3. 其他機制型速釋制劑
1. 分散片
1. 分散片的特點
2. 處方設計
3. 制備方法及舉例
4. 質量評價
2. 自乳化釋藥系統
1. 速效的機理及其影響因素
2. 處方設計及制備舉例
3. 質量評價
3. 泡騰片
1. 處方設計
2. 制備方法及舉例
3. 質量檢查
第五節  口腔速崩片
  一、處方設計
  二、制備工藝及舉例
  三、質量評定
第六節  口腔速溶片
  一、處方設計
  二、制備工藝及舉例
  三、影響速溶制劑質量的因素
 
（一）教學方法與學時分配
      講授
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：口服速釋制劑的類型與制備
【重點掌握】：各種口服速釋制劑的處方設計及制備工藝。
【了解】： 各種口服速釋制劑的質量評定及影響因素。
 
第三章  口服緩控釋給藥系統
第一節  概述
1. 緩釋、控釋制劑的概念及類型組成
2. 控釋制劑的設計
3. 緩釋、控釋制劑的區別
4. 緩釋、控釋制劑研究現狀
1. 親水性凝膠骨架片
1. 釋藥機理
2. 影響藥物釋放速率的因素
3. 處方設計
4. 制備方法及舉例
2. 溶蝕性骨架片
1. 釋藥機理
2. 影響藥物釋放速率的因素
3. 處方設計
4. 制備方法及舉例
第四節  不溶性骨架片
  一、釋藥機理
  二、影響藥物釋放速率的因素
  三、處方設計
  四、制備方法及舉例
第五節  包衣緩釋制劑
  一、釋藥機理
  二、影響藥物釋放速率的因素
  三、處方設計
  四、制備方法及舉例
第六節  微丸
  一、微丸的類型
  二、釋藥機理
  三、影響藥物釋放速率的因素
  四、處方設計
  五、制備方法及舉例
  六、中藥緩釋（微丸）膠囊
第七節  離子交換藥樹脂制劑
  一、離子交換藥樹脂制劑的特點
  二、釋藥機理
  三、影響藥物釋放速率的因素
  四、處方設計
  五、制備方法及舉例
第八節  滲透壓控釋體系
  一、口服滲透泵釋藥機理
  二、影響滲透泵釋放藥物的因素
  三、滲透泵的組成
  四、口服滲透泵制劑的設計
  五、制備方法及舉例
 第九節  膜擴散控釋給藥系統
  一、膜擴散控制釋藥機理
  二、影響擴散控速釋藥的因素
  三、膜擴散控釋劑型的組成
  四、膜控釋制劑的制備及舉例
第十節  控制溶解給藥系統
  一、控制溶解釋藥的機理
  二、控制溶解體系釋藥恒速的可能性
  三、控制溶解釋藥制劑的制備及舉例
第十一節  控制蝕解給藥系統
第十二節  液體控釋給藥系統
  一、概述
第十三節  口服緩控釋制劑的體內外評價
  一、體外評價
  二、體內評價
  三、體內外相關性評價
  四、緩控釋制劑安全性檢查
 
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      3學時
（二）內容及基本要求
主要內容：各種不同類型的口服緩、控釋給藥系統的釋藥機理、處方設計及制備工藝，藥物釋放速率的影響因素，體、內外評價方法等。
【重點掌握】：不同類型的口服緩、控釋給藥系統的釋藥機理、處方設計及制備工藝，體、內外評價方法。
【了解】：不同類型緩、控釋制劑藥物釋放速率的影響因素。
 
第四章  口服定時給藥系統
第一節  概述
第二節  口服定時給藥系統的釋藥機理
1. 利用滲透泵機制控制釋藥時間
2. 利用親水凝膠溶脹產生的力控制釋藥時間
3. 利用包衣層控制釋藥時間
2. 口服定時給藥系統的處方設計
1. 藥物的選擇
2. 輔料
第四節  制備方法及舉例
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：不同類型口服定時給藥系統的釋藥機理及處方設計，制備方法及舉例說明。
【重點掌握】：不同類型口服定時給藥系統的釋藥機理及處方設計。
【了解】：制備方法。
 
第五章  口服定位給藥系統
第一節  胃內滯留制劑
1. 胃內滯留的機理
2. 影響藥物漂浮的因素
3. 處方設計
4. 制備方法及舉例
5. 質量評價
1. 口服結腸給藥系統
1. 結腸的生理與藥物的吸收
2. 口服結腸給藥系統的臨床應用特點
3. 口服結腸給藥系統的設計原理
4. 結腸定位釋藥方法及舉例
5. 質量評價
（一）教學方法與學時分配
      講授
     1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：不同類型口服定位給藥系統的藥物釋放機理及處方設計原理，制備方法及質量評價方法。
【重點掌握】：不同類型口服定位給藥系統的藥物釋放機理及處方設計原理，制備方法。
【了解】：不同類型口服定位給藥系統制劑的質量評價方法。
 
第六章  口腔黏膜給藥
第一節  口腔的解剖結構與生理
1.  藥物的口腔吸收及其影響因素
1. 吸收機制和途徑
2. 影響藥物口腔吸收的因素
2. 促進口腔黏膜吸收的方法
1. 吸收促進劑
2. 生物黏附材料
3. 酶抑制劑
3. 口腔生物黏附給藥制劑
一、生物黏附機理
二、生物黏附材料
三、影響生物黏附的因素
四、口腔生物黏附劑型和應用實例
五、口腔生物黏附制劑的評價
第五節  口腔黏膜吸收實驗
      一、體外吸收模型
      二、體內研究
      三、細胞模型
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：口腔黏膜給藥制劑藥物的口腔吸收及其影響因素，促進吸收的方法，口腔生物黏附給藥制劑的機理、應用和評價，口腔黏膜吸收實驗方法。
【重點掌握】：促進藥物口腔黏膜吸收的方法，口腔生物黏附給藥制劑的機理及應用，評價方法。
【了解】： 口腔黏膜吸收實驗方法。
 
第七章  鼻黏膜給藥
第一節  概述
1. 鼻黏膜給藥的特點
2. 鼻腔的生理特征
1. 影響鼻粘膜吸收的因素
1. 藥物的分子量
2. 藥物的油-水分配系數
3. 溶液的PH和滲透壓
4. 藥物的濃度和制劑的黏度
5. 劑型
2. 鼻粘膜吸收促進劑
1. 膽酸鹽及其衍生物
2. 環糊精
3. 殼聚糖
4. 聚左旋精氨酸
3. 鼻腔給藥研究的模型
1. 動物模型
2. 細胞模型
第五節  鼻腔用藥新劑型
  一、噴霧劑和粉霧劑
  二、微球
  三、脂質體
第六節  鼻腔給藥的黏膜毒性的評價
  一、黏膜形態學考察
  二、纖毛清除作用的測定
  三、溶血實驗
  四、生化指標的測定
第七節  應用實例
  一、尼古丁鼻腔噴霧劑
  二、鮭降鈣素滴鼻劑
  三、胰島素鼻腔給藥制劑
  四、生長抑素多肽類似物或衍生物的鼻腔給藥制劑
第八節  鼻腔用藥新用途
  一、腦靶向鼻腔給藥
  二、疫苗鼻黏膜給藥
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹鼻粘膜給藥的特點，藥物吸收的影響因素，可采用的吸收促進方法，給藥研究的模型以及目前鼻腔用藥的新劑型，鼻腔給藥黏膜毒性的評價方法，用先進實例說明其應用，并指出目前鼻腔用藥的新用途。
【重點掌握】：鼻粘膜給藥的特點，藥物吸收的影響因素，可采用的吸收促進方法，目前鼻腔用藥的新劑型，鼻腔用藥的新用途。
【了解】：鼻腔給藥研究的模型及鼻腔用藥的先進應用實例。
 
第八章  眼科用給藥系統
第一節  眼科用給藥系統的特點
1. 眼部組織結構與藥物的吸收特征
2. 黏附材料與藥物的眼部吸收
3. 環糊精用做滴眼劑的輔料
第二節  眼科用給藥系統的設計
第三節  眼科用給藥系統的質量研究
  一、體外釋藥試驗
  二、眼內釋藥試驗
  三、藥效學試驗
  四、刺激性試驗
第四節  膜擴散-控釋眼科用給藥系統
  一、膜擴散-控釋眼科用給藥系統的組成
  二、膜擴散-控釋眼科用給藥系統釋放的因素
  三、制備和舉例
第五節  控制溶解眼科用給藥系統
第六節  脂質體眼科用給藥系統
  一、脂質體眼用制劑的類型
  二、脂質體眼用給藥系統存在的問題及發展方向
  三、制備和舉例
第七節  生物降解性微球與毫微球眼科用給藥系統
  一、生物降解性微球與毫微球眼科用給藥系統的特點
  二、制備及舉例
第八節  植入型眼科用給藥系統
  一、特點
  二、制備和舉例
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：眼科用給藥系統的特點、設計及質量研究；各種新型眼科用給藥系統的組成及制備。
【重點掌握】：新型眼科用給藥系統的特點、設計及制備。
【了解】：質量研究。
 
第九章  植入給藥系統
第一節  膜-擴散控釋植入給藥
第二節  滲透壓控釋植入給藥
第三節  溶解擴散控釋植入給藥
第四節  溶蝕擴散控釋植入給藥
第五節  骨架擴散控釋植入給藥
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
     1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：不同類型植入給藥劑型的釋藥機理及制備和應用
【重點掌握】：不同類型植入給藥劑型的釋藥機理及制備
【了解】： 實例及應用
 
第十章  呼吸道給藥系統
第一節  呼吸道吸收機理
一、 呼吸道生理
二、 藥物在呼吸道的分布
三、 肺內的藥物代謝
第二節  吸入裝置
1. 粉霧劑的處方設計與制備舉例
1. 主藥
2. 載體
3. 粉碎工藝
4. 無載體粉霧劑
5. 制備及舉例
2. 質量研究
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：呼吸道給藥系統藥物的吸收機理，特點，制備及舉例說明。
【重點掌握】：呼吸道給藥系統的特點及制備。
【了解】：藥物的吸收機理及應用。
 
第十一章  陰道與子宮給藥系統  
1. 陰道給藥
1. 陰道的結構與生理
2. 藥物吸收途徑及其影響因素
3. 局部作用的陰道給藥劑型
4. 全身作用的陰道給藥劑型
2. 子宮內給藥系統
  一、概述
  二、子宮結構
  三、子宮內給藥系統的設計
  四、應用實例
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：陰道與子宮給藥系統的吸收途徑及影響因素，不同作用目的可選擇的給藥劑型，給藥系統的設計及應用。
【重點掌握】：不同作用目的可選擇的給藥劑型，給藥系統的設計及應用。
【了解】：陰道與子宮給藥系統的吸收途徑及影響因素。
 
第十二章  直腸給藥系統
第一節  概述
3. 栓劑
1. 雙層栓
2. 中空栓
3. 微囊栓劑
4. 滲透泵栓劑
5. 凝膠栓劑
6. 骨架控釋栓劑
7. 膜控釋直腸給藥系統
第三節  微型灌腸劑
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：不同類型直腸給藥系統的設計原理及藥物釋放特征和應用。
【重點掌握】：不同類型直腸給藥系統的設計原理及藥物釋放特征
【了解】：不同類型直腸給藥系統的應用。
 
第十三章  經皮給藥系統
第一節  概述
1. 經皮給藥的發展與特點
2. 經皮給藥的類型
3. 中藥經皮給藥
第二節  藥物經皮吸收過程
第三節  影響經皮吸收的因素
1. 促進藥物經皮吸收的方法
1. 經皮吸收促進劑
2. 微粒載體
3. 前體藥物
4. 促進藥物經皮滲透的物理學方法
2. 藥物經皮擴散的研究方法
  一、體外經皮擴散研究
  二、體內經皮擴散研究
第六節  經皮給藥系統的開發
  一、藥物的選擇與劑量設計
  二、經皮給藥系統的組成
  三、經皮給藥系統的高分子材料
  四、制備與舉例
  五、質量控制
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：經皮給藥的特點及類型，影響經皮給藥吸收的因素及促進吸收的方法，經皮給藥釋藥研究方法及經皮給藥系統的開發。
【重點掌握】：經皮給藥的特點及類型，促進吸收的方法，經皮給藥釋藥研究方法及經皮給藥系統的開發。
【了解】：影響經皮給藥吸收的因素及藥物吸收過程。
 
第十四章  其他控釋給藥系統
1. 非口服脈沖給藥系統
1. 熱控制脈沖式給藥
2. 電化學控制脈沖式給藥
3. 超聲波控制脈沖式給藥
4. 光控脈沖式給藥
2. 自調式給藥系統
  一、PH敏感型自調式給藥
  二、競爭結合機制的自調式給藥
  三、尿素-尿素酶體系
  四、胰島素自調式反應器
第三節  靜脈給藥系統
第四節  肌肉或腹腔注射給藥系統
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹其他控釋給藥系統
【重點掌握】：其他各類型控釋給藥系統的原理
【了解】： 其他各類型控釋給藥系統的應用
 
第十五章  新型乳劑
1. 概述
1. 與普通乳劑的區別
2. 分類與特點
3. 發展狀況
4. 乳化劑
2. 靜脈輸送營養乳劑
一、靜脈輸送營養乳劑的特點
二、靜脈輸送營養乳劑的處方
三、制備和舉例
3. 靶向性給藥乳劑
1. 靶向性作用
2. 靶向性一級乳劑
3. 復乳
第四節 新型乳劑穩定性
  一、一級乳劑的穩定性
  二、復乳的穩定性
第五節  提高穩定性的方法
  一、明膠微球乳劑
  二、聚丙烯酰胺凝膠乳
  三、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物凝膠乳
  四、其他乳劑
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：全面介紹新型乳劑分類與特點，新型乳劑的穩定性及提高穩定性的方法。
【重點掌握】：靜脈輸送營養乳劑與靶向性給藥乳劑的特點與制備方法。
【了解】： 新型乳劑的發展狀況及提高穩定性的方法。
 
第十六章  磁性藥物制劑
1. 概述
一、 分類與特點
二、發展簡況
三、在醫學領域的應用
第二節 組成材料
1. 磁性材料
2. 骨架材料
3. 藥物
第三節 磁控定位及其影響因素
第四節  磁性微球與磁性納米球的制備
  一、磁性微球的制備
  二、磁性納米球的制備
  三、磁性微米與納米藥物制劑安全性要求
第五節  磁性片劑與磁性膠囊
  一、治療用磁性緩釋片劑和膠囊
  二、藥物標記和監測分析用磁性片劑和膠囊
第六節  磁控定位試驗
  一、體外磁控定位試驗
  二、體內磁控定位試驗
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：全面介紹磁性藥物制劑。
【重點掌握】：磁性藥物制劑分類及特點，組成材料及制備，磁控定位及其影響因素。
【了解】： 磁性藥物制劑的發展及應用，磁性定位試驗方法。
 
第十七章  大分子載體給藥系統
第一節  概述
1. 大分子載體與前體藥物
2. 研究進展
3. 存在的問題與展望
1. 單克隆抗體載體藥物
1. 單克隆抗體的性質
2. 單克隆抗體與藥物的偶聯
3. 藥物-抗體偶聯物的制備
4. 藥物-抗體偶聯物的質量研究
3. 其他大分子載體藥物
1. 多肽與蛋白載體藥物
2. 多糖載體藥物
3. 合成高分子載體藥物
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹不同類型的大分子載體給藥系統
【重點掌握】：大分子載體與前體藥物，單克隆抗體載體藥物。
【了解】： 其他大分子載體藥物（第三節）。
 
第十八章  固體分散技術
第一節  固體分散體的常用載體
第二節  固體分散體的類型
第三節  固體分散體的速效和緩釋原理
  一、速效原理
  二、緩釋原理
  三、以水溶性聚合物為載體的藥物釋放機理
第四節  固體分散技術
  一、熔融法
  二、溶劑法
  三、溶劑-熔融法
四、研磨法
  五、噴霧（冷凍）干燥法
 第五節  固體分散體的質量評價
  一、固體分散體的物相鑒別
  二、溶出速率測定
  三、固體分散體的穩定性
四、生物利用度
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹固體分散技術
【重點掌握】：固體分散體的常用載體和類型，速釋與緩釋原理，各種固體分散技術。
【了解】： 質量評價方法。
 
第十九章  微型包囊技術
第一節  概述
一、藥物微囊化的應用
二、囊心物與囊材
1. 微囊化的方法
1. 物理化學法
2. 物理機械法
3. 化學法
第三節  微囊中藥物的釋放
  一、微囊中藥物釋放的機制 
  二、影響微囊藥物釋放的因素
  三、微囊中藥物釋放動力學
第四節  微囊的質量研究
  一、形態與粒徑
  二、載藥量與包封率
  三、微囊藥物的釋放速率
四、微囊的穩定性
   第五節  人工細胞
  一、固定化吸附劑
  二、固定化酶與免疫吸附劑
  三、固定化細胞與生物組織
四、人造血液
（一）教學方法與學時分配
      講授及討論
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹微囊包囊技術
【重點掌握】：藥物微囊囊心物與囊材的要求，微囊化方法及釋藥機制。
【了解】： 質量研究方法及人工細胞。
 
第二十章  環糊精包合技術
第一節  概述
第二節  環糊精的結構與性質
2. 環糊精衍生物
第四節  包合物的形成與包合作用
第五節  環糊精包合物的制備和舉例
第六節  環糊精包合物的驗證
第七節  環糊精包合物的質量評價
第八節  環糊精及其衍生物在藥物新劑型研究中的應用
（一）教學方法與學時分配
      講授
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：介紹環糊精包合技術
【重點掌握】：環糊精的結構與性質，環糊精包合物的制備，環糊精及其衍生物在藥物新劑型研究中的應用。
【了解】： 環糊精包合物的驗證及質量評價。
 
第二十一章  脂質體
第一節  概述
第二節  脂質體的組成、結構、理化性質與分類
第三節  脂質體的靶向性
1. 靶向性的概念
2. 脂質體作為靶向藥物載體的特點
3. 脂質體靶向治療的限制
4. 靶向類型
5. 靶向性評價
第四節  脂質體的作用機理及影響因素
第五節  脂質體的制法與舉例
第六節  脂質體的質量研究
第七節  特殊性能脂質體
（一）教學方法與學時分配
      講授
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：全面介紹脂質體
【重點掌握】：脂質體的結構與性質、靶向性、制備方法。
【了解】： 脂質體的質量評價及特殊性能的脂質體。
 
第二十二章  微球
第一節  概述
第二節  成球材料
1. 成球材料的分類及應具備的條件
2. 主要成球材料
第三節  靶向性與栓塞性和釋放機制
一、靶向性
二、栓塞性
三、釋藥機制
四、影響微球的釋藥因素
第四節  微球的制備與舉例
第五節  質量研究
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：全面介紹微球
【重點掌握】：微球的結構與性質、靶向性與栓塞性、釋放機制與制備方法。
【了解】： 質量研究方法及應用。
 
第二十三章  納米粒
第一節  概述
第二節  納米球與納米囊
1. 制備方法
2. 納米粒性質的影響因素
3. 納米粒的體內分布
第三節  藥質體
一、藥質體的制備
二、藥質體的穩定性
三、體內分布與毒性
第四節 脂質納米球
1. 脂質納米球的特點及對被包裹藥物的要求
2. 工藝
3. 穩定性
4. 體外釋放模型
5. 體內靶向性
第五節  納米乳
  一、形成機理
  二、乳化劑使用選擇依據
  三、常用的乳化劑
  四、制備方法
  五、助乳化劑對納米乳制備的影響
第六節  聚合物膠束
（一）教學方法與學時分配
      講授
      2學時
（二）內容及基本要求
主要內容：全面介紹納米粒
【重點掌握】：納米球、納米囊、藥質體、 脂質納米球、納米乳的特點及制備方法。
【了解】： 聚合物膠束。
 
第二十三章  藥用高分子材料與現代藥劑
第一節  藥用生物材料概述
第二節  藥用生物材料與現代藥劑學
第三節  藥用生物材料的發展現狀與趨勢
（一）教學方法與學時分配
      講授
      1學時
（二）內容及基本要求
主要內容：橋連生物材料學與現代藥劑學，理論結合實例，反映當今藥用生物材料與現代藥劑學的密切關系。
【重點掌握】：以現代劑型的研制創新為宗旨，以材料的特殊功能為線索，為現代藥劑工作者拓寬思路。
【了解】： 藥用生物材料學的發展狀況及趨勢。

四、參考文獻
[1]  陸彬. 藥物新制劑與新技術. 北京：人民衛生出版社. 1998.
[2]  莊越, 凌沛學, 莊健. 新編藥物制劑技術. 北京：人民衛生出版社. 2008.
[3]  朱盛山. 藥物新劑型. 北京：化學工業出版社. 2003.
[4]  陳建海. 藥用高分子材料與現代藥劑. 北京：科學出版社. 2003.
 
 
 
體內藥物代謝動力學
 
一、課程基本情況

課程編號	035312028	開課學期	□春季學期   ■秋季學期			學分	2
課程名稱	（中文）體內藥物代謝動力學 （英文）Pharmacokinetics in vivo
課程類型	□公共課        □學科通開課        ■專業基礎課              □方向選修課
課程學時分配	課程學時		學時分配
	36		課堂講課	27
			課堂討論	9
			自學交流
課 程 負責人	張曉云	課程團隊	張曉云 史彥斌 倪京滿
教學方式	■課堂講授   ■專題討論		考核方式		■考試      □考查
適用專業及層次	藥學專業碩士研究生
先修課程
教    材	體內藥代動力學
參考書目	藥物動力學理論與實踐、體內藥代動力學、藥物動力學

二、課程內容簡介
本課程主要介紹藥代動力學是研究藥物體內過程動態規律的一門科學，是與臨床藥理、藥物分析和數學模型構建等相互滲透而形成的。該課程除了介紹藥代動力學的基本理論（包括隔室分析基本步驟、不同給藥途徑房室模型識別方法及藥物動力矩和生物等效性分析等），藥代動力學數學模型的建立（包括線性藥物動力學和非線性藥物動力學的劃分，及具體的分析方法）等內容外，還著重介紹藥代動力學在新藥臨床前及臨床研究（包括藥代動力學和生物等效性）中的應用，如何應用藥物動力學參數進行給藥方案的設計和如何對藥物劑型設計進行指導，以及治療藥物監測的應用等應用性研究內容，使學生能夠對藥代動力學的基礎理論及應用有一個全面的認知和了解，為以后藥物的基礎研究，實際應用及新藥的開發工作奠定良好的理論基礎。
三、課程教學內容

1、教學目的：
◆ 熟悉藥物動力學概念、理論和方法。
◆ 會使用3p97或3p97軟件。
◆ 了解生物等效性分析的方法和應用目的。
◆ 熟練掌握快速靜注、恒速滴注和口服或肌注一、二和三房室的數學模型和識別方法及醫藥學中的應用。
◆ 了解多次重復給藥方案的分析和隔室模型傳遞函數理論方法。
◆ 掌握Michaelis和Menten型消除的非房室分析和非線性藥物動力學過程特點和識別。
2、教學內容：
◆ 第一章 基礎理論部分 （12學時）
（1）藥物動力學概念和解決的問題。
（2）隔室分析基本步驟。
（3）快速靜注、恒速滴注和口服或肌注一、二和三房室的數學模型識別方法。
（4）藥物動力矩和藥物生物等效性分析，會用數理統計方法分析生物等效性的結果。
（5）Michaelis型消除的室分析。
◆第二章 線性藥物動力學（15學時）
（1）一室、二室、三室模型（快速靜注與恒速靜滴血藥）。
（2）口服或肌注藥物的隔室分析。
（3）尿藥數據的隔室分析。
（4）多次重復給藥方案的分析。
（5）隔室模型傳遞函數理論方法。
（6）常用藥動學軟件介紹
◆第三章 非線性藥代動力學（9學時）
（1）Michaelis和Menten型消除的室分析。
（2）一級并行M-M型消除的室分析。
（3）非線性組織結合模型。
（4）介紹非線性藥物動力學過程特點和識別。
（5）介紹藥物與受體相互作用。
（6）介紹藥劑中的數學模型。

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