藥物化學系建立于1996年12月，由原藥物化學教研室和抗腫瘤藥物研究室合并而成。藥物化學學科2001年被評為國家重點學科，該學科主要由藥物化學系及藥學院其它從事藥物設計與合成的課題組所組成，藥學化學碩士和博士學位授權點以及博士后流動站主要依托在藥物化學系。

我系現有教師22名，其中教授9名，副教授7名，講師5名，主管技師1名。包括中科院院士1名，長江學者特聘教授2名，國家杰出青年基金獲得者2名，青年長江學者1名，博士生導師10名，碩士生導師8名。本系承擔藥學院本科生、?？粕把芯可幬锘瘜W等相關課程的教學，開設藥物化學、波譜解析、計算機輔助藥物設計、高等藥物化學等課程，其中藥物化學被評為國家級精品課程。本系的教學改革課題取得了豐碩成果，獲得一項國家級教學成果二等獎、一項國家級精品課程、一項教育部優秀教材二等獎、一項北京市教學成果一等獎、一項北京市精品教材、兩項北京大學教學成果一等獎。教學集體先后獲得北京大學醫學部教學優秀集體獎；多名教師先后獲得桃李獎、寶鋼教育基金優秀教師獎、校優秀教師獎和優秀青年教師獎，并在院青年教師講課競賽、校青年教師教學基本功選拔賽、提高教學質量爭做名師名教等活動中，獲得各種獎勵。因此我們的集體是一支既代表著國內藥物化學領域科教研先進水平，又以年輕博士為中堅力量的充滿活力的隊伍。本系現有在讀研究生90余人，其中博士生50余名，碩士生40名，在站博士后22名。

以一流的科研帶動學科發展與人才培養是藥物化學系多年來堅持的發展思路，全系的教職員工積極參與國家各類科學研究發展規劃的實施。我系擁有多名學科帶頭人，近年來，先后承擔多項“973”項目、重大新藥創制、國家自然科學基金重點項目、國家自然科學基金重大研究計劃及國家自然科學基金面上項目等國家、省部級科研項目及其它科技合作項目，并取得了豐碩的成果，尤其在以核酸為靶點的藥物研究、糖化學與生物學研究等領域，形成了自己的研究特色。在近五年的科研與教學中，在國際國內學術刊物上發表學術論文200余篇，其中國外SCI收錄論文占80％以上；出版了多部專著，申請專利30余項。獲得國家自然科學二等獎2項，教育部自然科學一等獎1項，教育部自然科學二等獎2項，北京市科技進步二等獎1項等獎勵。

本系擁有良好的科研實驗環境，完善的實驗儀器設備。擁有分子模擬&計算機輔助藥物設計工作站、微波合成儀、高效液相色譜儀、DNA合成儀、生物學實驗室等化學/生物學設施，形成一個完備的藥物研發平臺。

藥物化學系的發展目標是針對腫瘤、病毒、老年性疾病等重大疾病，以疾病相關的基因或蛋白等疾病發生發展過程中關鍵的生物大分子為靶點，展開以靶分子結構為基礎的藥物發現的基礎與應用基礎研究，發展藥物分子合成方法，建立一個基于靶分子結構信息的現代藥物分子設計平臺，為新藥的發現提供先導結構。目前主要研究方向包括：1) 以核酸為靶點的抗腫瘤抗病毒藥物研究，2) 糖類藥物研究，3）藥物先導結構的發現與優化，4）生物活性物質的合成方法學研究，5）藥物設計方法學研究，等。

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